Jak zwiększyć wchłanialność substancji odżywczych? Co to są mikrokapsułki liposomalne, czyli liposomy?
Co to są mikrokapsułki liposomalne, czyli liposomy?

Co to są liposomy?

Liposomy to pęcherzyki w kształcie kuli składające się z jednej lub więcej dwuwarstw fosfolipidowych i wewnątrz zamkniętych substancji. Chociaż zasady fizykochemiczne stojące u podstaw technologii liposomalnej - kropelki oleju i cienkie warstwy oleju w wodzie – były znane od 1. wieku, punktem zwrotnym były eksperymenty Aleca Banghama w latach 60. XX wieku (Bangham i Horne, 1964).
Podczas testowania nowego mikroskopu elektronowego sprawdził lecytynę jajeczną zmieszaną z wodną plamą i znalazł zamknięte struktury błonowe, które nazwano liposomami. Od wczesnych badań Banghama liposomy zyskały dużą uwagę w biochemii, biofizyce, farmakologii i stały się fenomenem farmaceutycznym (Weissig, 2017).
Wkrótce po wstępnych pracach nad enkapsulacją liposomów, rozpoczęły się badania nad zastosowaniem liposomów w dostarczaniu leków.
Liposomy przyciągnęły wiele uwagi ze względu na ich biokompatybilność, zdolność do włączania cząsteczek hydrofilowych, hydrofobowych i amfifilowych, wyższą swoistość celu, zmniejszone ryzyko toksycznych skutków ubocznych, zwłaszcza chemioterapeutyków (Shade, 2016).
W 1995 r. Liposomy, zawierające chemoterapeutyczną doksorubicynę, zostały zatwierdzone do użytku klinicznego. Do 2015 r. Istniało ponad 20 zatwierdzonych leków na bazie liposomów do leczenia raka, infekcji, zapalenia wątroby itp. oraz prawie tyle samo w badaniach klinicznych (Nekkanti i Kalepu, 2015).

Niedawno z entuzjazmem badane są nie leki, ani leczenie ale profilaktyczne działanie suplementów diety i składników odżywczych. Jednak większość witamin i ekstraktów ziołowych jest niestabilna, słabo rozpuszczalna w wodzie i szybko metabolizowana w wątrobie. Z tego powodu przemysł suplementów diety zaadoptował technologię liposomalną. Pierwsze badania nad kapsułkowaniem nutraceutycznym w liposomach rozpoczęły się niecałe dwie dekady temu (Shoji i Nakashima, 2004).

Technologia wytwarzania liposomów

Liposomy są wytwarzane z fosfolipidów izolowanych z lecytyny sojowej, słonecznikowej lub żółtkowej. Fosfatydylocholina jest uważana za najbardziej wszechstronny ze wszystkich fosfolipidów do tworzenia liposomów (Shade, 2016). Fosfolipidy same w sobie są korzystne – fosfatydylocholina jest jednym z głównych składników strukturalnych błon komórkowych i służy do odbudowy uszkodzonych komórek.

Liposomy można wytwarzać przy użyciu różnych technik, z których każda obejmuje wiele etapów produkcji. Fosfolipidy można rozpuszczać w rozpuszczalniku organicznym (np. Etanolu, metanolu, chloroformie) i suszyć, tworząc cienką warstwę lipidową lub lipidy można rozpuścić i ogrzać, a liposomy utworzą się w wyniku przejścia fazowego. Duże, heterogeniczne wielowarstwowe pęcherzyki fosfolipidowe tworzą się spontanicznie w roztworze wodnym, ale tutaj rozmiar ma znaczenie – małe liposomy mają większą absorpcję, dłuższy czas krążenia i większą stabilność. Nadrzędnym celem jest, aby liposomy były małe i jednolite. Zależy to od metody produkcji i przetwarzania postprodukcyjnego – sonikacji, homogenizacji, wytłaczania itp.

Dlaczego liposomy?

Ze względu na swoją budowę chemiczną i wielkość liposomy są rozpoznawalne jako przyjazna dla ciała substancja, co oznacza, że mogą z łatwością poruszać się po układzie pokarmowym, limfatycznym i krążenia
Ponieważ liposomalna technologia mikrokapsułkowania zwiększa biodostępność do 10-15 razy, niedobór witamin jest rozwiązywany szybciej niż przy użyciu konwencjonalnych suplementów.
Biodostępność produktów liposomalnych może być zbliżona do iniekcji dożylnych (Mafodda i in., 2017). Zwiększoną biodostępność można wyjaśnić składem chemicznym liposomów. Fosfolipidy, zawierające liposomy, są takie same jak w błonach komórkowych, dlatego liposomy są łatwo rozpoznawane i mogą łączyć się z komórkami lub być przez nie endocytozowane.
Ponadto składniki odżywcze, które są słabo rozpuszczalne w wodzie, na przykład ekstrakty ziołowe, takie jak kurkumina, resweratrol, kwercetyna, nie mogą normalnie wchłaniać się do krwi, a zatem mają niski efekt fizjologiczny.
Kapsułkowanie liposomalne umożliwia solubilizację takich materiałów i zwiększa ich biodostępność. Ponadto, z uwagi na lipidową naturę liposomów, zakłada się, że substancje odżywcze z liposomów są pobierane przez układ limfatyczny przewodu pokarmowego, a nie układ krążenia, dlatego unikają metabolizmu pierwszego przejścia prowadzonego przez wątrobę. Właśnie dlatego składniki odżywcze, zwłaszcza wyciągi z ziół i substancje polifenolowe, nie są metabolizowane i niszczone przed wejściem do obiegu i zachowują swoją pierwotną strukturę i funkcję (Kim, i in., 2013).

Zespół naukowy „Valentis” opracował opatentowaną technologię enkapsulacji MiosolTM, która przewyższa standardy jakości suplementów diety. Produkty są wytwarzane w ściśle kontrolowanych warunkach, które były doskonalone przez kilka lat, aby osiągnąć najwyższą możliwą jakość produktów mikrokapsułkowanych, dlatego jakość i stabilność produktów są raczej zbliżone do farmaceutyków.
Linia produktów SmartHit wykonana w technologii MiosolTM została uruchomiona na Litwie w marcu 2018 r.

Aby udowodnić wyższość produktów SmartHit, „Valentis” rutynowo przeprowadza badania przedkliniczne i kliniczne dotyczące biodostępności składników odżywczych mikrokapsułkowanych w liposomach.
W jednym opublikowanym badaniu porównano biodostępność trzech różnych nośników – mikrokapsułek, miceli i lipidów. Absorpcja mikrokapsułkowanej witaminy D3 była o 25% wyższa w porównaniu do najczęściej stosowanej suplementacji na bazie oleju i dwukrotnie wyższa niż micelizowanej witaminy D3. Ponadto efekt mikrokapsułkowanego w liposomach suplementu witaminy D pozostawał niezmienny przez najdłuższy czas, nawet po zakończeniu suplementacji, wykazując jego przedłużone działanie (Simoliunas i in., 2019).

Zalety mikrokapsułek liposomalnych:

  • Wyższa biodostępność i absorpcja
  • Źródło witamin, minerałów, ekstraktów i fosfolipidów
  • Zwiększona stabilność
  • Zwiększona rozpuszczalność
  • Nietoksyczny, biokompatybilny, biodegradowalny
  • Ograniczone skutki uboczne składników odżywczych (np. Żelaza)
  • Alternatywa dla bolesnych zastrzyków
  • Ochrona przed kwaśnym środowiskiem w przewodzie pokarmowym
  • Ochrona przed światłem słonecznym i tlenem
  • Opłacalny (niższa dawka dla tego samego efektu)
  • Ominięcie metabolizmu pierwszego przejścia, dzięki
  • Dostarczanie składnika przez układ limfatyczny

Dlaczego SmarHit?

Produkty Smarthit to najnowsze osiągnięcie laboratoriów szwajcarskiej firmy Valentis. O wyjątkowości Smarthit decyduje innowacyjna technologia efektywnego wchłaniania, zamykająca substancje w mikrokapsułkach liposomalnych. Spełnia ona najwyższe wymagania, więc została dopuszczona do patentu. Wchłanianie substancji zamkniętych w mikrokapsułkach liposomalnych jest wydajniejsze niż w przypadku substancji nie będących w tej formie. Wynika to z ich rozmiaru oraz budowy otoczki- takiej jak błona komórkowa, dzięki czemu komórki rozpoznają liposom i łatwo „wciągają” do środka. Najważniejszą zaletą mikrokapsułek liposomalnych Smarthit jest nie tylko wielokrotnie większa skuteczność, ale brak negatywnych skutków dla funkcjonowania organizmu charakterystycznych dla tradycyjnych form, np. żelazo liposomalne nie barwi zębów i nie daje dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Dodatkowo jako firma stawiająca na najwyższą jakość sięgnęliśmy po substancje czynne spełniające najwyższe normy:

– wyciąg z korzenia ostryżu jest standaryzowany na konkretne ilości kurkuminy i jej pochodnych,

witamina B12 w preparatach Smarthi to hydroksykobalamina, aby nie obciążać organizmu itd.

Dbając o dobro pacjenta zapewniamy najwyższą staranność we wszystkich aspektach jakie tylko można sobie wyobrazić tworząc tego typu produkty - od ilości i jakości składników, przez nowoczesną formę zapewniającą nawet 15-krotnie większą biodostępność, po brak efektów ubocznych. 

Zobacz całą linię SmartHit

Literatura:

Bangham, A. & Horne, R., 1964. Negative staining of phospholipids and their structural modification by surface-active agents as ovserved in the electron microscope. Journal of molecular biology, 8(5), pp. 660-668.

Kim, H., Kim, Y. & Lee, J., 2013. Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery. Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, 8(2), pp. 96-103.

Mafodda, A. et al., 2017. Oral sucrosomial iron versus intravenous iron in anemic cancer patients without iron deficiency receiving darbepoetin alfa: a pilot study. Supportive care in cancer : official journal of the Multinational Association of Supportive Care in Cancer, 25(9), pp. 2779-2786.

Nekkanti, V. & Kalepu, S., 2015. Recent Advances in Liposomal Drug Delivery: A Review. Pharmaceutical Nanotechnology, 3(1), pp. 35 – 55.

Shade, C., 2016. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). Integrative medicine (Encinitas, Calif.), 15(1), pp. 33-36.

Shoji, Y. & Nakashima, H., 2004. Nutraceutics and delivery systems. Journal of drug targeting, 12(6), pp. 385-391.

Simoliunas, E., Rinkunaite, I., Bukelskiene, Z. & Bukelskiene, V., 2019. Bioavailability of Different Vitamin D Oral Supplements in Laboratory Animal Model. Medicina, 55(6), p. 265.

Weissig, V., 2017. Liposomes Came First: The Early History of Liposomology. In: G. D’Souza, ed. Liposomes. Methods in Molecular Biology, vol 1522. New York: Humana Press, pp. 1-15.

Promocje
Sklep jest w trybie podglądu
Pokaż pełną wersję strony
Sklep internetowy Shoper Premium